近日，我校理学院杜鼎团队在学科顶尖期刊Chemical Science（中科院一区）发表了题为“Organocatalytic Atroposelective De Novo Construction of Monoaxially and 1,4-Diaxially Chiral Fused Uracils with Potential Antitumor Activity”的最新研究成果。理学院2022级硕士生任育志为论文第一作者，杜鼎教授和郑州大学魏东辉教授为共同通讯作者，杜鼎教授为最后通讯作者，中国药科大学为论文第一完成单位。
轴手性分子因其独特的立体化学和在药物化学、材料科学等领域的广泛应用而备受关注。近年来，轴手性分子的不对称合成已取得显著进展，但相比之下，多轴手性分子的不对称合成仍面临巨大挑战。尤其是1,4-二轴手性分子的构建，由于其结构复杂性以及远端手性轴不对称控制的不确定性，相关研究十分有限。为了解决这一难题，在前期工作基础上（Angew Chem Int Ed, 2022, 61 , e202212005；Org Lett, 2021, 23, 4267），团队利用氮杂环卡宾有机小分子催化的形式上(3+3)环化策略，通过2,6-二取代炔酸酯与6-氨基尿嘧啶的反应，进一步构建了具有C-C和C-N 1,4-双轴手性的稠合尿嘧啶骨架。这一策略不仅能够高效合成具有潜在药物活性的新型轴手性分子，还为探索多轴手性分子的不对称合成提供了一种新的思路。
团队长期致力于有机小分子催化的生物活性分子不对称合成及功能分子高效构建，已在Angew Chem Int Ed、ACS Catal、Chem Sci、J Med Chem、Green Chem、Sci China Chem等期刊发表系列研究成果。
上述工作得到了国家自然科学基金和中国药科大学“双一流”建设项目等经费的资助。
文章链接：DOIhttps://doi.org/10.1039/D5SC00452G
供稿单位：理学院 撰写人：杜鼎